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Coacervação complexa de compostos nitro-heterocíclicos. Obtenção de microcápsulas e avaliação da atividade antichagásica

Furlanetto, Marcos

Biblioteca Digital de Teses e Dissertações da USP; Universidade de São Paulo; Faculdade de Ciências Farmacêuticas 2005-03-17

Acesso online. A biblioteca também possui exemplares impressos.

  • Título:
    Coacervação complexa de compostos nitro-heterocíclicos. Obtenção de microcápsulas e avaliação da atividade antichagásica
  • Autor: Furlanetto, Marcos
  • Orientador: Tavares, Leoberto Costa
  • Assuntos: Doença De Chagas (Farmacologia); Farmacotécnica; Compostos Heterocíclicos (Atividade); Microcápsulas; Coacervação Complexa; Gelatina - Goma Arábica; Microencapsulação; Biopolímeros; Antiparasitários; Antichagásico; Microencapsulation; Heterocyclic Compounds (Activity); Microcapsules; Gelatin - Gum Arabic; Antichagas; Complex Coacervation; Chagas\' Disease (Pharmacology); Biopolymers; Antiparasitics; Pharmacotechnics
  • Notas: Dissertação (Mestrado)
  • Descrição: A Doença de Chagas atualmente atinge a vida de aproximadamente 18 milhões de portadores do parasita. Assim, este trabalho, parte de um estudo mais amplo, teve como objetivo avaliar a atividade biológica de compostos nitro-heterocíclicos com estrutura análoga à nifuroxazida, 5-nitro-2-furfurilideno 4-hidroxibenzidrazida, frente à cepa Y de Trypanosoma cruzi antes e após a sua microencapsulação por coacervação complexa de gelatina e goma-arábica, que, em geral, se mostram pouco solúveis nos meios e concentração empregados em testes farmacológicos, indicando a necessidade do desenvolvimento de um sistema vetorial que poderá melhorar o perfil farmacológico destes compostos. Assim, padronizou-se técnica de microencapsulação, a partir de resultados de ensaios preliminares e dados da literatura, e empregou-se dois métodos de secagem das microcápsulas, a saber: álcoois e atomização. Exame microscópico dos produtos secos confirmou a formação das microcápsulas possibilitando visualizar a diferença entre os produtos obtidos pelos dois métodos de secagem, para os quais, obteve-se rendimento de microcápsulas de 76±3,6 % e 61±5, 1 % e porcentagem de microencapsulação de 66±12,0 e 24,5±5,3 respectivamente. Obteve-se curva de absorção e de calibração dos compostos analisados, em DMSO, observando-se que não há interferência do complexo gelatina-goma arábica sobre a absorção UV dos compostos possibilitando determinação confiável da concentração destes nas microcápsulas. Ensaios in vitro demonstraram a não interferência do material de encapsulação e do solvente utilizado (DMSO 5%) sobre o desenvolvimento parasitário. Os compostos puros (50 µg/mL) se mostraram bastante ativos eliminando 100% das formas parasitárias em 48 horas, enquanto que, com benznidazol (100 µg/ml) no 12º dia de experimento ainda haviam formas evolutivas viáveis. Os produtos secos por atomização tiveram um comportamento antichagásico semelhante aos compostos puros reduzindo a população parasitária em 63±10% em 24 horas (64±13% compostos puros) não sendo um método adequado para liberação prolongada. Os produtos secos por álcoois permitiram este tipo de liberação devido à integridade das microcápsulas, observada ao microscópio, e em 24 horas houve redução de apenas 20±9% da população, necessitando de 96 horas para eliminação total dos parasitas. Assim, a microencapsulação e a secagem por álcoois utilizados resultaram em liberação lenta dos nitro compostos indicando a possibilidade de utilização deste sistema vetor em estudos mais aprofundados com vistas a melhorar a eficácia antichagásica desses compostos.
  • DOI: 10.11606/D.9.2018.tde-22012018-123339
  • Editor: Biblioteca Digital de Teses e Dissertações da USP; Universidade de São Paulo; Faculdade de Ciências Farmacêuticas
  • Data de criação/publicação: 2005-03-17
  • Formato: Adobe PDF
  • Idioma: Português
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